インスリンは世界初のバイオ医薬品であり、現在では様々な注射製剤が糖尿病治療に用いられている。しかし、インスリンが発見された約100年前から待望されているインスリンの経口製剤は未だに開発されていない。この理由は、インスリンが消化管内で容易に分解され、さらに分子量が大きいため小腸から吸収されないからである。私たちはこれまでに、高分子化合物の小腸透過を促進させる「小腸透過環状ペプチド」を独自に発見した。本講演では、これまでの研究成果を基に、小腸透過環状ペプチドを用いた経口インスリンの開発について発表する。