技術論文

アミノアルキルメタクリレートコポリマーEの
流動層コーティングによるアセトアミノフェンの苦味マスキング

深水　啓朗、Markus RUDOLPH、Brigitte SKALSKY、伴野　和夫

（要旨）
　医薬品の苦味マスキングを行う目的で，アクリルポリマー（Eudragit
）のフィルムコーティングを試みた。モデル薬物としてアセトアミノフェンの特殊顆粒（粒子径0.2〜0.6 mm）を用い，流動層造粒によって数種類のポリマーを噴霧コーティングした。その結果，Eudragit
E POにステアリン酸マグネシウムを添加した処方が最も有効であり，コーティング工程は凝集やノズル詰まりもなく順調に進行した。得られたコーティング顆粒について官能試験を行った結果，アセトアミノフェンの苦味は噴霧コーティングにより十分に抑制された。コーティング顆粒の溶出プロファイルについても試験したところ，USP 27に記載されているアセトアミノフェン錠の規格（pH5.8，80%以上，30分）に適合していた。この顆粒を圧縮して得られた錠剤は速やかに崩壊し，もとのコーティングした顆粒と同様な溶出プロファイルを示した。